[비만치료제] GLP-1 수용체 효능제, 삭센다

송파베스트내과의원

Incretin peptides에는 glucagon-like peptide-1 [GLP-1]과 glucose-dependent insulinotropic polypeptide [GIP]가 있으며 이것들은 포도당 의존 인슐린 분비를 촉진하는 위장관 펩타이드입니다. GLP-1은 또한 글루카곤 분비와 gastric emptying을 억제합니다.

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GLP-1 수용체 효능제는 GLP-1 수용체와 결합하여 췌장의 islets 세포로부터 포도당 의존 인슐린 분비를 촉진시킵니다. 이 효과를 이용하여 당뇨병 치료에 사용됩니다. 체중 감소가 GLP-1 수용체 효능제에서 일반적인데 이 효과를 이용하여 비만치료제로 사용합니다.

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삭센다는 당뇨병 치료제로 사용되는 빅토자와 같은 성분의 GLP-1 수용체 효능제입니다. 빅토자는 당뇨병 치료를 위해 처방되고 삭센다는 비만 치료를 위해 처방됩니다.

리라글루타이드 (삭센다, Saxenda)는 사람 GLP-1의 화학변형물이며 body mass index (BMI) ≥30 kg/m2 또는 고혈압/당뇨병/이상지질혈증 중에 적어도 한 개가 있는 BMI ≥27 kg/m2 비만 성인에서 사용됩니다. 비만이 있으면서 당뇨병이 있으면 2가지 치료 효과를 얻을 수 있으므로 삭센다는 좋은 대상이 됩니다 (비급여). 하지만 당뇨병이 없더라도 리라글루타이드는 비만 치료 목적으로 처방할 수 있습니다 (비급여).

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리라글루타이드는 제2형 당뇨병과 기존에 심혈관 질환이 있는 성인에서 주된 심혈관 질환 사건을 줄였습니다. 사용된 리라글루타이드 용량 (1.8 mg)은 체중 감량을 위해 권고되는 용량 (3 mg)보다 낮았습니다. 리라그룰타이드와 관련된 심혈관 결과는 당뇨병이 없는 비만 사람에서 연구되지는 않았습니다.

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오심, 구토를 포함한 위장관 효과들이 일반적입니다. 연구들에서 사용된 삭센다 용량은 당뇨병 치료를 위해 사용된 용량보다 높았으며 이 용량을 복용한 환자들에서 오심, 구토 비율이 더 높았습니다. 따라서 삭센다로 인한 체중 감소 효과는 GLP-1 수용체 효능제의 식욕 억제 효과와 더불어 위장관 이상반응의 효과도 부분적을 있습니다.

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다른 이상 효과들로는 설사, 저혈당, 식욕부진이 있습니다. 심각하지만 일반적이지 않은 부작용으로는 췌장염, 담낭 질환, 신기능 장애가 있습니다.

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쥐 연구에서 리라글루타이드는 양성과 악성 갑상선 C 세포 종양과 관련이 있었습니다. 사람에서는 쥐보다 C-세포가 훨씬 적고 사람 C 세포에서 GLP-1 수용체 표현이 매우 낮기 때문에 사람에서 어떤 효과가 있는지는 불분명합니다.

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리라글루타이드는 복부, 허벅지, 상완에 하루 1회 피하 주사합니다. 초기 용량은 0.6 mg이며 1주일 간격으로 0.6 mg씩 증량하고 최대 3.0 mg입니다. 오심, 구토 증상으로 투약이 힘들면 일주일 간격이 아니라 더 느슨하게 증량해도 됩니다. 권고 용량은 3.0 mg인데 우리나라 사람에서는 이보다 낮은 용량에서 목표 체중에 도달하는 경우가 많고 그러한 경우에는 용량을 무조건 올릴 필요는 없습니다. 목표 체중에 도달하였다면 그 용량을 유지한 채로 지속 투약할 수 있습니다. 장기적인 체중 감량에 관한 지속 기간 (3년 이상) 이득을 입증한 자료는 부족합니다.

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리라글루타이드는 임신 중에는 금기이고 갑상선 수질암 병력 또는 가족력, MEN 2A 또는 2B 환자에서는 금기입니다. 게다가 인슐린 또는 인슐린 분비 약제를 리라글루타이드와 함께 사용하게 된다면 혈당 모니터링을 해야 하고 리라글루타이드를 추가한 경우 저혈당을 피하기 위해 인슐린 또는 설포닐유레아의 용량 감량이 필요할 수도 있습니다.

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REF. UpToDate 2021.01.29

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1. 삭센다는 GLP-1 수용체 효능제이며 GLP-1 수용체와 결합하여 췌장의 islets 세포로부터 포도당 의존 인슐린 분비를 촉진시킨다. 이 효과로 인한 혈당 감소 효과와 더불어 체중 감소 효과가 있어 비만 치료제로 사용된다.

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2. 삭센다는 당뇨병 치료제로 사용되는 빅토자와 같은 성분의 GLP-1 수용체 효능제이다. 빅토자는 당뇨병 치료를 위해 처방되고 삭센다는 비만 치료를 위해 처방된다.

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3. 오심, 구토를 포함한 위장관 효과들이 일반적이며 이러한 이상 효과가 비만 치료에 이점이 될 수 있다.

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4. 리라글루타이드는 복부, 허벅지, 상완에 하루 1회 피하 주사한다.

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5. 초기 용량은 0.6 mg이며 1주일 간격으로 0.6 mg씩 증량하고 최대 3.0 mg이다. 오심, 구토 증상으로 투약이 힘들면 일주일 간격이 아니라 더 느슨하게 증량해도 된다.

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6. 리라글루타이드는 임신 중에는 금기이고 갑상선 수질암 병력 또는 가족력, MEN 2A 또는 2B 환자에서는 금기입니다.

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7. 인슐린 또는 인슐린 분비 약제를 리라글루타이드와 함께 사용하게 된다면 혈당 모니터링을 해야 하고 리라글루타이드를 추가한 경우 저혈당을 피하기 위해 인슐린 또는 설포닐유레아의 용량 감량이 필요할 수도 있다.

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