신경병증성 통증에서 사용되는 항경련제(anticonvulsants)는 3가지로 구분할 수 있습니다.
① 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)
② 가바펜틴(gabapentin)
③ 다른 항경련제(other anticonvulsants)
새로운 항경련제인 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)과 오래된 항경련제인 valproate는 모두 당뇨병성 다발성 신경병증의 치료에 유용할 수 있습니다. 가바펜틴의 유용성은 불확실합니다.
프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)은 구조적으로 가바펜틴과 관련이 있으나 GABA 또는 벤조디아제핀 수용체에서 알려진 활성이 없는 알파 2 델타 리간드(alpha2-delta ligand)입니다. 이것은 glutamate, substance P, calcitonin gene-related peptide(CGRP)를 포함한 excitatory neurotransmitters의 방출의 presynaptic inhibitor 역할을 하는 것으로 보입니다.
통증이 있는 당뇨병성 신경병증(diabetic neuropathy)의 치료를 위한 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)의 효과는 7 건의 무작위 임상 시험의 5-13 주간의 pooled analysis에서 평가되었으며, intention-to-treat population은 총 1510명이었습니다. 다음과 같은 관찰 결과가 보고되었습니다.
· 150 mg, 300 mg, 600 mg의 총 하루 투여량에서 위약과 비교할 때, 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica) 치료는 포함된 모든 연구의 일차 평가 기준인 평균 통증 점수를 통계적으로 유의하게 감소시켰습니다. Pregabalin (150 mg, 300 mg, 600 mg)과 위약에 대한 11 점 통증 점수에서 1 점의 지속적인 개선까지의 평균 시간은 각각 13, 5, 4, 60 일이었습니다.
· 고용량 복용량과 관련하여 분명한 용량 관련 효과 증가가 있었고 대부분의 부작용도 증가하였습니다.
· 가장 흔한 이상 반응은 현기증, 졸음, 말초 부종이었다. 임상적으로 의미있는 체중 증가(기저에서 종점까지 ≥ 7 % 체중 증가로 정의)는 위약 투여군보다 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica) 투여군에서 유의하게 높았지만(2.0 ~ 3.9 % 대 0.7 %) 체중 증가는 당뇨병 관리에 영향을 미치지 않았습니다.
프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)은 1 일 1 회 25 ~ 75 mg 또는 2 ~ 3 회 분할하여 시작하며 반응과 내약성을 기준으로 매주 최대 75 mg 씩 증량시키며 150 mg 1 일 2 회 또는 100 mg 하루 3 회까지 적정할 수 있습니다 . 1 일 총 용량 300mg은 FDA에서 당뇨병 관련 신경병증 통증에 대해 승인한 최대 용량이지만 일부 환자는 하루 450mg을 요구할 수도 있습니다. FDA는 다른 적응증을 위해서는 하루 최대 600 mg의 프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)을 승인했습니다. 높은 용량은 일반적으로 내약성이 떨어지며 추가 효능이 제한적일 수 있습니다.
프레가발린(pregabalin, 리리카, lyrica)은 현기증, 현훈, incorordination, ataxia, 복시, 시야 흐림, 진정 및 confusion을 포함한 많은 부작용을 일으킬 수 있습니다. 그것은 습관성일 수 있으며 미국에서 Schedule V 약물로 분류됩니다.
REF. UpToDate 2019.03.12