아토르바스타틴(atorvastatin)은 HMC-CoA reductase inhibitor인 antilipemic agent입니다. 미국 상품명은 리피토(Lipitor)이고 해당 제품이 우리나라에도 같은 이름으로 판매되기도 합니다.
용량은 다음과 같습니다.
Prevention of cardiovascular disease/reduce the risk of atherosclerotic cardiovascular disease: Oral:
ACC/AHA Blood Cholesterol Guideline recommendations (ACC/AHA [Grundy 2018]; ACC/AHA [Stone 2013]):
Note: When choosing to initiate therapy and selecting dose intensity, consider atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) risk, risk enhancing factors, possibility for side effects, and drug interactions.
Primary Prevention:
LDL-C ≥190 mg/dL and age 20 to 75 years: High-intensity therapy: 80 mg once daily; if unable to tolerate, may reduce dose to 40 mg once daily
Diabetes, age 40 to 75 years, and an estimated 10-year ASCVD risk <7.5%: Moderate-intensity therapy: 10 to 20 mg once daily
Diabetes, age 40 to 75 years, and an estimated 10-year ASCVD risk ≥7.5%: High-intensity therapy: 80 mg once daily; if unable to tolerate, may reduce dose to 40 mg once daily
LDL-C 70 to 189 mg/dL, age 40 to 75 years and an estimated 10-year ASCVD risk ≥7.5%: Moderate- to high-intensity therapy: 10 to 80 mg once daily
Secondary prevention:
Patient has clinical ASCVD (eg, coronary heart disease, stroke/TIA, or peripheral arterial disease presumed to be of atherosclerotic origin) or is post-CABG (AHA [Kulik 2015]) and:
Age ≤75 years: High-intensity therapy: 80 mg once daily; if unable to tolerate, may reduce dose to 40 mg once daily
Age >75 years: Moderate- to high-intensity therapy: 10 to 80 mg once daily (ACC/AHA [Grundy 2018]); if a moderate-intensity dose (10 to 20 mg once daily) is started and tolerated, increase to a high-intensity dose (40 to 80 mg once daily) within 3 months (Rosenson 2019).
Not a candidate for high-intensity therapy: Moderate-intensity therapy: 10 to 20 mg once daily
US Preventive Services Task Force Recommendations (USPSTF 2016): Age 40 to 75 years, no history of CVD, with ≥1 CVD risk factor (dyslipidemia, diabetes, hypertension, or smoking), and calculated 10-year CVD event risk of ≥10%:
Primary prevention:
Moderate-intensity therapy: 10 to 20 mg once daily
Note: These recommendations do not pertain to patients with very high CVD risk factors (eg, LDL >190 mg/dL, familial hypercholesterolemia; were excluded from primary prevention trials); use clinical judgment in the treatment of these patients. In patients with a calculated 10-year CVD event risk of 7.5% to 10%, may consider use of a statin based on patient characteristics.
신 기능 장애에서 용량 조절은 필요하지 않습니다. 아토르바스타틴(atorvastatin)은 높은 단백 결합 때문에, 투석에 의해 제거될 것으로 기대되지 않지만 연구되지는 않았습니다. 간과 관련하여 활동성 간 질환 또는 설명되지 않는 지속적인 transaminases 상승이 있는 환자에서는 금기입니다.
여러가지 이상 반응이 있지만, >10%인 경우에 해당하는 증상들로는 gastrointestinal: diarrhea (7% to 14%), neuromuscular & skeletal: arthralgia (9% to 12%), respiratory: nasopharyngitis (13%)가 있습니다.
아토르바스타틴(atorvastatin)은 임신부 또는 임신 가능성이 있는 여성에서는 금기입니다.
아토르바스타틴(atorvastatin)은 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase의 억제제입니다. 이 효소는 콜레스테롤 합성의 rate-limiting enzyme이며 HMG-CoA로부터 mevalonic acid 생성을 억제합니다. 이것은 결과적으로 hepatocyte membranes의 LDL receptors 표현을 보상적으로 증가시키고 LDL catabolism을 자극합니다. high-sensitivity C-reactive protein (hsCRP) 수치를 감소시키는 HMG-CoA reductase inhibitors 능력에 더하여, 내피세포 기능 개선, 관상동맥 프라크 부위의 염증 감소, 혈소판 응집 억제, 항응고 효과를 포함한 pleiotropic properties를 갖고 있습니다.
아토르바스타틴(atorvastatin) 투약시 콜레스테롤 초기 변화는 3-5일 정도 걸리며, 혈중 콜레스테롤과 중성지방의 최대 변화는 2-4주가 걸립니다. 하루 10 mg 투약시 39% LDL 콜레스테롤이 감소하고, 이 약제를 2배씩 투약할 때마다 약 6 %의 추가적 콜레스테롤 감량 효과가 있습니다.
98% 이상이 단백질과 결합되어 있습니다.
복용 후 peak 까지의 시간은 1-2시간 입니다.
담즙으로 배설되며, enterohepatic recirculation은 하지 않는 것 같습니다.
여기에 언급된 우리나라 상품명은 13개입니다.
