테스토스테론(testosterone)은 aromatase enzyme complex의 작용을 통해 estradiol로 전환되며, 그래서 높은 테스토스테론(testosterone) 농도로 인해 높은 혈청 estradiol 농도를 초래하기 때문에 여성형유방(gynecomastia)이 발생합니다. Dihydrotestosterone과 같은5-alpha reduced androgen과 A ring이 변형된 합성 androgen은 aromatizede되지 않으므로 에스트로겐(estrogen)으로 전환될 수 없고 여성형유방(gynecomastia)을 유발하지 않습니다.
많은 남성 androgenic steroids(AS) 사용자들은 여성형유방(gynecomastia)을 예방하기 위해 antiestrogens 또는 aromatase inhibitors를 복용합니다.
운동선수에서 endogenous testosterone 농도를 증가시키는 접근법 중의 하나로 ①exogenous human chorionic gonadotropin (hCG)과 ②tamoxifen(타목시펜)/라록시펜(raloxifene)과 같은 antiestrogens, 또는 aromatase inhibitors를 복용하는 것입니다. 이 약물은 혈청 테스토스테론 농도를 증가시키며, 모두 World Anti-Doping Agency (WADA)에 의해 금지되어 있습니다.
1. Estrogen blockade
에스트로겐 작용 또는 합성을 차단하는 estrogen blockade는 남성의 혈청 테스토스테론 수치를 높이기 위한 또 다른 전략입니다. 이 약물들은 일반적으로 여성형유방(gynecomastia)을 예방하기 위해 안드로겐과 함께 투여됩니다. 이 카테고리의 약물에는 antiestrogens 및 aromatase inhibitors가 포함됩니다.
① Antiestrogens - Antiestrogens는 에스트로겐 수용체에 결합하고 차단합니다. 원래의 antiestrogens에는 비스테로이드성 약물인 clomiphene과 tamoxifen이 포함되었습니다. 이러한 약제는 selective estrogen receptor modulators (SERMs)라고도 불립니다. 그들은 일부 조직에서는 에스트로겐 작용제 특성(agonist properties)을 갖고 다른 조직에서는 에스트로겐 길항제(antagonist properties) 특성을 갖습니다.
Tamoxifen은 청소년과 성인의 통증이 있는 여성형유방을 치료하기 위해 때로는 off-label(10-20mg / day)로 사용되는 항에스트로겐입니다. 테스토스테론이 에스트라디올로 전환되기 때문에 발생하는 여성형 유방을 예방하기 위해 테스토스테론을 복용하는 보디빌더와 다른 운동 선수에서 비슷한 복용량이 사용됩니다. 시장에 나와 있는 일부식이 보충제는 다양한 종류의 타목시펜을 함유하고 있음이 밝혀졌습니다.
② Aromatase inhibitors - Aromatase inhibitors는 안드로겐의 에스트로젠 전환을 차단하는 스테로이드성 또는 비 스테로이드성 약제입니다. 예로 testolactone과 같은 androstenedione analogs, 및 letrozole 및 anastrozole과 같은 비 스테로이드성 제제가 있습니다. 매우 효과적이지는 않지만 여성형 유방의 발달을 줄이고 혈청 테스토스테론 농도를 높이기 위해 사용됩니다. 혈청 테스토스테론의 적당한 상승은 남성의 aromatase inhibitor 사용으로 나타날 수 있지만 근력에 미치는 영향은 증명되지 않았습니다.
2. hCG의 사용 - luteinizing hormone (LH) receptor에 결합하고 테스토스테론을 분비하도록 고환의 Leydig cells을 자극하는 Exogenous human chorionic gonadotropin (hCG)도 운동 선수에 의해 사용되었습니다. hCG는 epitestosterone에 대한 정상적인 비율로 endogenous testosterone 생산을 유도하여 정상적인 분비와 구별하기가 더 어렵습니다. LH는 매우 짧은 반감기를 가지며 남용될 가능성이 적습니다.
hCG의 부작용으로는 부종과 여성형 유방이 있습니다.
REF. UpToDate 2019.04.15
