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내분비내과/당뇨병

DPP4 억제제 기전, DPP4 inhibitors, mechanism of action

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Glucagon-like peptide-1(GLP-1)은 소장의 L 세포에서 proglucagon 유전자로부터 생산되며 영양소에 반응하여 분비됩니다(그림 1). GLP-1은 췌장에서 포도당 의존성 인슐린 분비를 자극하여 주 효과를 발휘합니다. 또한 위 배출을 늦추고 부적절한 식사 후 글루카곤 방출을 억제하는 것으로 나타났습니다(표 1). DPP-4 억제제를 포함한 GLP-1 치료법은 저혈당증을 일으킬 수 있는 치료와 병용하지 않는 한 보통 저혈당증을 일으키지 않습니다. GLP-1은 인크레틴(incretin)으로 간주되며 자연적으로 발생하는 내장 호르몬 계열 중 하나입니다. 이 호르몬은 식사 상황에서 방출되지만 정맥 내 탄수화물과는 관련이 없으며 인슐린 합성 및 분비를 자극합니다.


Multihormonal regulation of glucose



The role of GLP-1 in glucose homeostasis

GLP-1: glucagon-like peptide-1.




DPP-4 억제제는 효소 DPP-4를 억제하는 경구 당뇨병 약물의 한 종류입니다. DPP-4는 glucose-dependent insulinotropic polypeptide(GIP)와 GLP-1을 포함한 다양한 bioactive peptides를 불활성화시키는 대부분의 세포 표면에 발현되는 흔한 효소입니다. 그러므로 이것의 억제는 다양한 효과를 통한 포도당 조절에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 그러나  DPP-4 억제제는 GLP-1 receptor agonists를 주는 것과 비교하여 GLP-1 levels과 활동에 적당한(modest) 효과를 갖습니다.  


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